Hidroksiklorokuin (hydroxychloroquine) – Interaksi, Dosis dan Efek Samping Obat

Penjelasan Obat Hidroksiklorokuin

Hidroksiklorokuin adalah obat yang digunakan untuk mencegah dan menangani penyakit malaria.

Malaria merupakan penyakit yang menyebar melalui gigitan nyamuk yang membawa parasit, seperti Plasmodium malariae, Plasmodium ovale, Plasmodium vivax, atau Plasmodium falciparum.Akan tetapi, obat ini tidak bisa digunakan untuk jenis malaria tertentu yang sudah kebal terhadap Chloroquine.

Nama merek obatnya

Merek dagang dari Hidroksiklorkuin adalah Plaquenil, Quinoric, Axemal (di India), Dolquine, dan Quensyl.

Dosis obat Hidroksiklorokuin 

Kondisi Dosis
Pencegahan malaria Dewasa: dosis awal adalah 400 mg, sekali seminggu.Pemberian obat untuk mencegah malaria dilakukan 2 minggu sebelum keberengkatan ke daerah endemis malaria dan dilanjutkan selama 8 minggu.Anak-anak: 6,5 mg/kgBB, sekali seminggu. Pemberian obat untuk mencegah malaria dilakukan 2 minggu sebelum keberangkatan, dan dilanjutkan hingga delapan minggu ke depan.
Pengobatan malaria Dewasa: dosis awal adalah 800 mg, Kemudian dilanjutkan dengan 400 mg setelah 6-8 jam, lalu 1 hari setelahnya diberikan kembali 400 mg untuk 2 hari.Anak-anak: dosis awal adalah 13 mg/kgBB. Lalu dilanjutkan dengan pemberian 6,5 mg/kgBB, setelah 6, 24, dan 48 jam.
Lupus dan rheumatoid arthritis Dewasa: dosis awal adalah 400 mg per hari, sebagai dosis tunggal atau dibagi menjadi 2 kali pemberian.[1] Untuk dosis pemeliharaan setelah penyakit mereda, adalah 200-400 mg per hari, tergantung dari respons pasien terhadap obat. Dosis maksimal adalah 6,5 mg/kgBB per hari, atau 400 mg per hari.Anak-anak: dosis maksimal adalah 6,5 mg/kgBB per hari, atau 400 mg per hari.

Kegunaan Hidroksiklorokuin

Selain untuk mencegah malaria, Hidroksiklorokuin juga digunakan untuk menangani penyakit yang menyerang sistem kekebalan tubuh atau autoimun, seperti lupus atau peradangan sendi.

Penggunaan Hidroksiklorokuin untuk menangani kedua kondisi ini merupakan langkah alternatif, apabila pengobatan utama yang sudah dilakukan sebelumnya tidak berhasil.

Cara kerja Hidroksiklorokuin

Sebagai obat antimalaria, Hidroksiklorokuin bekerja dengan cara mematikan parasit penyebab malaria.
Sementara itu, untuk menangani radang sendi atau lupus, cara kerja obat ini adalah dengan memengaruhi sistem imun penderita.

Efek samping obat Hidroksiklorokuin

Label obat menyarankan agar hydroxychloroquine tidak boleh diresepkan untuk individu dengan hipersensitivitas terhadap senyawa 4-aminoquinoline. Ada sejumlah kontraindikasi lain dan diperlukan kehati-hatian jika pasien memiliki kondisi jantung, diabetes atau psoriasis tertentu.

Dampak buruk

Efek samping yang paling umum adalah mual, kram perut, dan diare. Efek samping paling serius mempengaruhi mata, dengan retinopati terkait dosis sebagai perhatian bahkan setelah penggunaan hydroxychloroquine dihentikan. Untuk pengobatan jangka pendek untuk malaria akut, efek samping dapat mencakup kram perut, diare, masalah jantung, nafsu makan berkurang, sakit kepala, mual dan muntah.

Untuk pengobatan lupus atau rheumatoid arthritis yang berkepanjangan, efek samping termasuk gejala akut, ditambah pigmentasi mata yang berubah, jerawat, anemia, pemutihan rambut, lepuh di mulut dan mata, gangguan darah, kejang, kesulitan penglihatan, berkurangnya refleks, perubahan emosi, berlebihan pewarnaan kulit, gangguan pendengaran, gatal-gatal, masalah hati atau gagal hati, kehilangan rambut, kelumpuhan otot, kelemahan atau atrofi, mimpi buruk, psoriasis, kesulitan membaca, tinitus, peradangan dan penskalaan kulit, ruam kulit, vertigo, penurunan berat badan , dan adakalanya inkontinensia urin. Hydroxychloroquine dapat memperburuk kasus psoriasis dan porfiria yang ada.

Anak-anak mungkin sangat rentan terhadap pengembangan efek samping dari hydroxychloroquine.

Mata

Salah satu efek samping yang paling serius adalah retinopati = kerusakan pada mata, khususnya retina, yang mengganggu penglihatan hingga menyebabkan kebutaan. Kondisi ini umumnya terjadi akibat kelainan pembuluh darah atau aliran darah yang abnormal (umumnya dengan penggunaan kronis).

Orang yang menggunakan 400 mg hidroksi klorokuin atau kurang per hari umumnya memiliki risiko toksisitas makula yang dapat diabaikan, sedangkan risiko mulai meningkat ketika seseorang minum obat selama lima tahun atau memiliki dosis kumulatif lebih dari 1000 gram. Dosis maksimum harian yang aman untuk keracunan mata dapat dihitung dari tinggi dan berat badan seseorang. Toksisitas makula berkaitan dengan total dosis kumulatif daripada dosis harian. Skrining mata rutin, bahkan tanpa adanya gejala visual, direkomendasikan untuk mulai ketika salah satu dari faktor risiko ini terjadi.

Toksisitas dari hydroxychloroquine dapat dilihat pada dua area mata yang berbeda: kornea dan makula. Kornea dapat dipengaruhi (relatif umum) oleh kornea verticillata yang tidak berbahaya atau keratopati vorteks dan ditandai dengan endapan epitel kornea yang seperti whorl. Perubahan ini tidak ada hubungannya dengan dosis dan biasanya reversibel pada penghentian hydroxychloroquine.

Perubahan makula berpotensi serius. Retinopati lanjut ditandai dengan berkurangnya ketajaman visual dan lesi makula “mata banteng” yang tidak ada pada keterlibatan awal.

Overdosis

Gejala serius overdosis umumnya terjadi dalam satu jam setelah konsumsi. Gejala-gejala ini mungkin termasuk kantuk, perubahan penglihatan, kejang, berhentinya pernapasan, dan masalah jantung seperti fibrilasi ventrikel dan tekanan darah rendah. Kehilangan penglihatan mungkin permanen. Kalium darah rendah, hingga level 1 hingga 2 mmol / L, juga dapat terjadi.

Chloroquine memiliki risiko kematian pada overdosis pada orang dewasa sekitar 20%, sementara hydroxychloroquine diperkirakan dua atau tiga kali lipat lebih sedikit toksik.
Sementara overdosis hydroxychloroquine secara historis jarang terjadi, satu laporan mendokumentasikan tiga kematian dari delapan kasus.

Rekomendasi perawatan termasuk ventilasi mekanis awal, pemantauan jantung, dan arang aktif. Cairan intravena dan vasopresor mungkin diperlukan dengan epinefrin sebagai vasopresor pilihan. Bilas lambung juga dapat digunakan. Kejang dapat diobati dengan benzodiazepin. Kalium klorida intravena mungkin diperlukan, namun hal ini dapat mengakibatkan kalium darah tinggi dalam perjalanan penyakit. Dialisis belum ditemukan bermanfaat.

Data farmakokinetik

Bioavailabilitas: Variable (74% on average); Tmax = 2–4.5 hours
Ikatan protein: 45%
Metabolisme: Hati (Liver)
Waktu paruh: 32–50 hari

Data kimia 

Rumus kimia Hidroksiklorokuin: C18H26ClN3O 
Massa mol.: 335.872 g/mol
InChI: InChI=1S/C18H26ClN3O/c1-3-22(11-12-23)10-4-5-14(2)21-17-8-9-20-18-13-15(19)6-7-16(17)18/h6-9,13-14,23H,3-5,10-12H2,1-2H3,(H,20,21) Ya
Key:XXSMGPRMXLTPCZ-UHFFFAOYSA-N 


Penelitian hidroksiklorokuin dan coronavirus (covid-19)

Pada 22 April 2020, ada bukti terbatas untuk mendukung penggunaan hydroxychloroquine untuk penyakit coronavirus 2019 (COVID-19). Studi sedang berlangsung dengan manfaat versus bahaya pengobatan menjadi tidak jelas. Meskipun penggunaannya tidak disetujui oleh FDA Food and Drug Administration (FDA) atau Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat, untuk COVID-19 pada tanggal 7 April 2020, ada Otorisasi Penggunaan Darurat untuk penggunaan tersebut. Beberapa juga menggunakannya tanpa label untuk penyakit ini.

Pada 24 April 2020, mengutip risiko “masalah irama jantung yang serius”, FDA memposting peringatan terhadap penggunaan obat untuk COVID-19 “di luar pengaturan rumah sakit atau uji klinis”.

Hidroksiklorokuin bukan obat untuk coronavirus (covis-19) tetapi untuk membantu memulihkan pasien kata dokter Prancis, Didier Raoult

Dikenal karena blak-blakan dan sikap ikonoklastiknya, ia mendapatkan ketenaran media internasional pada tahun 2020 ketika, bersama timnya. Ahli virologi yang berprofil tinggi Dokter Prancis bernama Didier Raoult, seorang pendukung utama kloroquine obat kontroversial sebagai perawatan untuk Virus Korona (Covid-19).

Sumber bacaan: National Center for Biotechnology Information, RFI, Rheumatology, Web MD,

By | 2020-05-01T16:39:29+07:00 Mei 1st, 2020|Sehat & Cantik|0 Comments

Leave A Comment